Autacoides
Farmacología General
AUTACOIDES:
ACTUAN LOCALMENTE EN EL MISMO LUGAR QUE SE FORMAN. Por un corto tiempo. Naturaleza proteica: citoquinas. Lipidos: eicosantes,
Lipooxigenasa: brleucotrienos. En bronconeumonía, flema, tos, edema bronquial, asma, bronquitis.
Cox1: produce tromboxanos, trombina, adherencia plaquetaria
Cox2: produce prostaglandinas. Inflamación, macrófagas, rubor, ardor, fiebre.
HISTAMINA
BIOSINTESIS Enzima formadora Histidina descarboxilasa. Enzima catabólica:histamina –
metiltransferasa (HMT)y diamino oxidasa (DAO)
ALMACENAMIENTO: células cebadas y basófilos.
Cerebro: neuronas y mastocitos.
ACCIONES HISTAMINA
SNC: sueño, regulación térmica, peso.
Periférico:secreción acido gástrico e inflamación. Bronconconstricción, contracción musculo liso
gastrointestinal y vasodilatación. Estimulación cardiaca.
Su liberación puede ser dependiente de Ca+2 o no.
Reacción triple de Lewis: se mide reacción de histamina para diagnosticar alergias.
1.Zona de rubor local:en segundos. Por
vasodilatación por histamina.
2.Hiperemia o eritema: 1 cm y surge más
lento.
3.Roncha o pápula:luego de 1-2 minuto.
Capacidad de histamina de intensificar
permeabilidad capilar.
H1: SNC, corazón, bronquios,
vasodilatación sistema gástrico y
leucocitos.
Mediados por proteína Gq y aumenta fosfolipasa A2 y D
aumentando DAG y Ca2 intracelular Y GMPc
Implicado en rinitis alérgica mareo por movimiento.
H2: SNC, corazón, musculo liso
vascular, leucocitos y células
parietales.
Mediado por Gs que aumentan la producción de AMPc.
Regula secreción acido clorhídrico.
H3: SNC, ganglios basales y
corteza cerebral
Gi/Go: Inhibe AMPc y aumenta Ca intracelular.
Disminuye liberación de neurotransmisores como acetilcolina,
noradrenalina y serotonina.
H4: timo, intestino delgado, bazo
y colon.
Gi/G0: inhibe AMPc y aument Ca intracelular.
Reclutamiento de células hematopoyéticas como eosinofilos.
Cardiovascular-vasos: vasodilatación
H1 células del endotelio: ON PGI2 PAF.
H2 en músculo liso vascular: aumento del AMPc dilatación más lenta y sostenida
que por los H1.
Como consecuencia: disminuye la resistencia periférica y la presión arterial.
Se produce la extravasación de líquido y proteínas plasmáticas con formación de
edemas.
Produce taquicardia y aumento de la fuerza de contracción (efecto H2).
Reduce la conducción AV (efecto H1)
Músculo liso no vascular:
A nivel bronquial existen receptores H1: se produce acción broncoconstrictora.
En la enfermedad asmática donde actúan otros agentes bronconstrictores la acción antihistamínica
tiene un papel importante.
Glándulas exócrinas: Mucosa gástrica aumenta la secreción de pepsina y HCl. Acción H2.
Mnemotecnia: “QUESO” (QS00) para receptor
asociado a cada proteína G:
Q (H1 asociado a proteína Gq)
S (H2 asociado a proteína Gs)
0 (H3 asociado a proteína G0)
0 (H4 asociado a proteína G0)
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